Идарубицин (idarubicin)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 2 препарата, в состав которых входит Идарубицин
• Показания

  Острые миелобластные лейкозы у взрослых.

• Фармакологическое действие

  Противоопухолевое средство из группы антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия связан с индуцированием разрывов ДНК и взаимодействием с топоизомеразой II.

• Режим дозирования

  Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

• Фармакокинетика

  После в/в введения C_max в клетках крови, содержащих ядра, и в клетках костного мозга достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется как в печени, так и вне ее с образованием основного метаболита идарубицинола, не отличающегося по активности от идарубицина. Концентрации идарубицина и идарубицинола в клетках крови, содержащих ядра, и в клетках костного мозга соответственно в 400 и 200 раз выше, чем в плазме крови. Связывание идарубицина с белками плазмы составляет 97%, идарубицинола - 94%.

  T_1/2 идарубицинола в среднем составляет 22 ч, идарубицинола - в 2 раза больше. Выводится почками - менее 5% и с желчью в виде идарубицинола.

• Противопоказания

  Выраженные нарушения кроветворения, тяжелые заболевания сердца, беременность, повышенная чувствительность к идарубицину, выраженные нарушения функции печени (уровень билирубина выше 85.5 мкмоль/мл).

• Побочное действие

  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, развитие сердечной недостаточности, аритмии, инфаркт миокарда.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, мукозиты, боли в животе, диарея; редко - энтероколит с перфорацией, нарушение функции печени.

  Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты.

  Дерматологические реакции: алопеция.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении идарубицина с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно усиление токсических эффектов на кроветворение.

  При сочетанном применении с урикозурическими препаратами повышается риск развития нефропатии.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Идарубицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  Женщины детородного возраста, получающие терапию идарубицином, должны применять надежные методы контрацепции.

  В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие идарубицина.

• Особые указания

  Не рекомендуют применение идарубицина у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.

  С осторожностью применяют идарубицин у больных с подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе).

  При нарушении функции печени или почек необходима коррекция дозы идарубицина соответственно в зависимости от уровня билирубина или креатинина в плазме крови.

  Риск развития кардиотоксического эффекта повышается у пациентов старше 60 лет и у больных с указаниями в анамнезе на заболевания сердечно-сосудистой системы, а также в случае предшествующей терапии антрациклинами в высокой общей дозе.

  Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

  В процессе лечения необходимы контроль картины периферической крови, концентрации мочевой кислоты в плазме крови, лабораторных показателей функции печени и почек, регулярное проведение ЭКГ, УЗИ сердца, рентгенографии и определение ударного объема сердца.

  В случае экстравазации возможен локальный некроз тканей в месте введения.

  На фоне применения идарубицина возможно окрашивание мочи в красный цвет.

  В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие идарубицина.