Ибутилид (ibutilide)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Ибутилид
• Показания

  Купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.

• Фармакологическое действие

  Антиаритмическое средство III класса. Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV-проводимость. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что ибутилид замедляет реполяризацию (что обусловливает увеличение продолжительности потенциала действия кардиомиоцитов) за счет блокады калиевых каналов и замедления выхода ионов калия (характерный механизм действия препаратов III класса) и активации медленного входящего тока - поступления ионов натрия внутрь клетки.

• Режим дозирования

  Ибутилид вводят в/в в виде инфузии. Дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела 60 кг и более вводят 1 мг. При отсутствии эффекта через 10 мин после окончания первой инфузии возможно повторное введение в первоначальной дозе. Для пациентов с массой тела менее 60 кг доза ибутилида составляет 10 мкг/кг.

• Фармакокинетика

  При в/в введении ибутилида связывание с белками плазмы составляет 40%. V_d – 11 л/кг. Метаболизируется с образованием 8 метаболитов, из которых фармакологической активностью обладает лишь один – омега-гидрокисиметаболит.

  T_1/2 составляет 2-12 ч (в среднем – 6 ч). 82% выводится почками (7% - в неизмененном виде), 19% - с калом.

• Противопоказания

  Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к ибутилиду.

• Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AV-проводимости, артериальная гипотензия, увеличение продолжительности интервала QT; редко - экстрасистолии, моно- и полиморфная желудочковая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, изменения АД, хроническая сердечная недостаточность.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

  Со стороны ЦНС: головная боль.

  Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении средств, пролонгирующих интервал QT (в т.ч. амиодарон, бета-адреноблокаторы), возникает риск аддитивного увеличения продолжительности интервала QT и развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

  При одновременном применении повышает концентрации в плазме крови хинидина, прокаинамида, усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

  Бета-блокаторы и верапамил повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат не применяют при беременности. При необходимости применения ибутилида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

• Особые указания

  В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в т.ч. дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиальный водитель ритма). В течение минимум 4 ч после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.

  С осторожностью применять при фибрилляции предсердий, СССУ, синусовой брадикардии, полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", синоатриальной блокаде, AV-блокаде, коллапсе, шоке, гипокалиемии, гипомагниемии, хронической сердечной недостаточность, левожелудочковой недостаточности, удлинении интервала QT, при артериальной гипотензии, при печеночной недостаточности.

  Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах.