Глибенкламид (glibenclamide)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 11 препарат, в состав которых входит Глибенкламид
• Показания

  Сахарный диабет типа 2 у взрослых при неэффективности диетотерапии.

• Фармакологическое действие

  Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.

• Режим дозирования

  Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.

  Средняя доза составляет 2.5-15 мг/, частота приема - 1-3 Принимают за 20-30 мин до еды. В дозах более 15 мг/ используется в редких случаях и не вызывает существенного усиления гипогликемического эффекта.

  Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/

  При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2.5 мг/ Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может быть повышена на 2.5 мг каждые 5-6 дней до компенсации нарушений углеводного обмена. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламидом и бигуанидами.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

  Выводится из организма в основном в виде метаболитов с мочой - 95% и с желчью. T_1/2 - около 10 ч.

• Противопоказания

  Сахарный диабет типа 1, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения микроциркуляции, инфекционные заболевания, выраженные нарушения функции почек и/или печени. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам. Не применяют при проведении серьезных хирургических вмешательств.

• Побочное действие

  Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).

  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, чувство тяжести в области эпигастрия; редко - нарушения функции печени, холестаз.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружение.

  Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения вплоть до развития панцитопении.

  Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.

  Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Глибенкламид не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

• Особые указания

  С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.

  Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.

  При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

  Пациентам, принимающим глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.