Гадоксетовая кислота (gadoxetic acid)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Гадоксетовая кислота
• Показания

  Для повышения контрастности при проведении МРТ с целью выявления локальных поражений в печени у взрослых

• Фармакологическое действие

  Контрастное диагностическое парамагнитное ионное средство, представляет собой устойчивое хелатное соединение Gd-EOB-DTPA (гадолиний-этоксибензид-диэтилентриамин пентауксусная кислота). Благодаря парамагнитным свойствам обеспечивает усиление контрастности изображения при проведении МРТ и облегчает визуализацию аномальных структур в исследуемых органах и тканях.

• Режим дозирования

  Необходимо соблюдать обычные правила, принятые для пациентов с сердечным водителем ритма и ферромагнитным имплантатом.

  Пациентам следует воздерживаться от еды в течение 2 ч до обследования, чтобы уменьшить риск аспирации, т.к. тошнота и рвота являются, как известно, побочными эффектами всех контрастных веществ.

  При введении контрастного вещества пациент должен находится в положении лежа.

  Вводят путем в/в болюсной инъекции. Рекомендуемая доза составляет 25 мкмоль/кг массы тела.

• Фармакокинетика

  После в/в введения активное вещество быстро диффундирует в экстрацеллюлярное пространство. Через 7 дней после введения в организме крыс и собак определяется менее 1% дозы. Высокие концентрации были обнаружены в почках и печени.

  Активное вещество не проникает через ГЭБ и в небольшой степени проникает через плацентарный барьер.

  Выводится в одинаковой степени почками и с желчью. Т_1/2 составляет около 1 ч.

  Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин, почечный клиренс – около 120 мл/мин.

  У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т_1/2 немного увеличивается, при почечной недостаточности тяжелой степени (при необходимости проведения гемодиализа) Т_1/2 заметно возрастает.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к гадоксетовой кислоте.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, акатизия, тремор, возбуждение.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, блокада веток пучка Гиса, пальпитация, артериальная гипертензия, тахикардия.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, сухость во рту, усиление слюноотделения.

  Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, паросмия.

  Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

  Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, макуло-папулезная сыпь, усиление потоотделения.

  Аллергические реакции: очень редко – анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

  Со стороны организма в целом: озноб, боли, боли в спине и грудной клетке, астения, общее недомогание, слабость, термочувствительность.

  Прочие: менее 1% - обратимое (в течение 1-4 дней) повышение содержания железа и билирубина в сыворотке.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Анионные препараты, которые преимущественно выделяются с желчью (такие как рифампицин) могут конкурировать с гадоксетовой кислотой за билиарную экскрецию. В экспериментальных исследованиях показано, то антибиотики группы рифамицина блокируют поглощение печенью гадоксетовой кислоты, что приводит к уменьшению ее контрастирующих свойств.

  При повышении концентраций билирубина или ферритина уменьшаются контрастирующие свойства гадоксетовой кислоты.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При необходимости применения препарата при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

  Неизвестно, выделяется ли активное вещество с грудным молоком у человека.

• Особые указания

  Риск развития тяжелых аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока, повышен при указаниях в анамнезе на аллергические реакции к любым аллергенам, особенно к применявшимся ранее контрастным веществам; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях. Большинство таких реакций развивается в течение 30 мин после введения, но возможны и отсроченные эффекты (от нескольких часов до суток). После введения гадоксетовой кислоты возможны также проявления идиосинкразии со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы и кожные реакции.

  Учитывая это, после проведения процедуры рекомендуется контролировать состояние пациента в течение не менее 30 мин.

  В случае развития реакций повышенной чувствительности введение контрастного средства следует немедленно прекратить и провести неотложную терапию.

  Не допускать в/м введения, т.к. возможны местные реакции непереносимости, включая некроз тканей.

  Требуется осторожность при применении у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, т.к. клинические данные для этой категории пациентов ограничены.

  При клинических исследованиях в некоторых случаях наблюдалось транзиторное увеличение интервала QT без каких-либо побочных реакций.

  Имеются данные о развитии нефрогенного системного фиброза после применения контрастных средств, содержащих гадолиний, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести в связи с гепаторенальным синдромом или в периоперационном периоде при проведении трансплантации печени. Учитывая это, при нарушениях функции почек гадоксетовую кислоту следует применять только после тщательного обследования и оценки соотношения пользы и риска для пациента.

  Клинический опыт применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствует.