Этамбутол (ethambutol)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 10, в состав которых входит Этамбутол
• Показания

  Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комбинированной терапии).

  МАС-инфекция.

• Фармакологическое действие

  Противотуберкулезное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно.

• Режим дозирования

  Принимают внутрь в дозе 15-25 мг/кг 1 раз/, или по 50 мг/кг 2 раза в неделю, или по 25-30 мг/кг 3 раза в неделю.

  Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2.5 мг.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80%, остальная часть дозы выводится с калом в неизмененном виде. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. При однократной дозе 25 мг/кг C_max этамбутола в плазме крови достигается через 4 ч и составляет 5 мкг/мл, через 24 ч концентрация составляет менее 1 мкг/мл.

  Этамбутол распределяется в большинстве тканей, включая легкие, почки, эритроциты. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных мозговых оболочках.

  Этамбутол частично метаболизируется в печени до неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных, которые выводятся с мочой.

  T_1/2 составляет 3-4 ч. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде, 8-15% - в виде неактивных метаболитов.

• Противопоказания

  Неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, беременность, нарушение функции почек, детский возраст до 13 лет, повышенная чувствительность к этамбутолу.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, депрессия, периферический неврит, ретробульбарный неврит, нарушения цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), уменьшение центральных и периферических полей зрения, возникновение скотом.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита.

  Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

  Аллергические реакции: кожная сыпь.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с алюминия гидроксидом происходит уменьшение абсорбции этамбутола из ЖКТ.

  Имеются данные о возможном усилении оптической нейропатии, обусловленной действием этамбутола, при его применении в комбинации с изониазидом.

  Под влиянием этамбутола возможно изменение метаболизма цинка.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение при беременности противопоказано.

  Этамбутол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

  В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола.

• Особые указания

  В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

  Этамбутол применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. В сочетании с изониазидом и рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза.

  При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.