Доксазозин (doxazosin)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 13 препарата, в состав которых входит Доксазозин
• Показания

  Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

• Фармакологическое действие

  Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α₁-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

  При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α₁-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• Режим дозирования

  Начальная доза составляет 1 мг/ Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/ для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.

  Максимальная доза: 16 мг/

• Фармакокинетика

  После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к производным хиназолина.

• Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

  Прочие: ринит.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

  При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

  При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

  При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

• Особые указания

  С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

  После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

  Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.