Дезлоратадин (desloratadine)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Дезлоратадин
• Показания

  Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

• Фармакологическое действие

  Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С₄ из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

• Режим дозирования

  Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг/

• Фармакокинетика

  После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C_max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T_1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/ в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

• Противопоказания

  Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

• Побочное действие

  Возможно: головная боль (2%).

  Иногда: сухость во рту, утомление.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Особые указания

  С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.