Дексразоксан (dexrazoxane)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Дексразоксан
• Показания

  Профилактика хронической кумулятивной кардиотоксичности, связанной с использованием доксорубицина при проведении химиотерапии антрациклиновыми антибиотиками у следующих групп пациентов: с благоприятным отдаленным прогнозом; получавшие ранее и получающие одновременно лучевую терапию; с рецидивом опухолевого заболевания после адъювантной терапии антрациклиновыми антибиотиками; с артериальной гипертензией; с сахарным диабетом; пациенты старше 65 лет; дети с онкологическими заболеваниями.

• Фармакологическое действие

  Комплексообразующее соединение. Является аналогом этилендиаминтетрауксусной кислоты. Оказывает кардиопротекторное действие на фоне химиотерапии антрациклиновыми антибиотиками. Механизм кардиопротекторного действия окончательно не установлен; предполагают, что дексразоксан в миокарде подвергается гидролизу с образованием соединения, молекулы которого связывают ионы металлов (железо, медь) и, согласно общепринятой гипотезе, препятствуют образованию комплекса антрациклин-железо, предотвращая, тем самым, образование кардиотоксичных свободных радикалов, кислорода.

  Дексразоксан не влияет на противоопухолевую активность антрациклиновых антибиотиков. Полагают, что селективность действия дексразоксана связана с различиями его метаболизма в опухолевых клетках и клетках миокарда.

• Режим дозирования

  Дексразоксан вводят в/в перед каждым введением антрациклина. Для взрослых рекомендуемая доза дексразоксана в 20 раз превышает дозу антракциклина. Максимальная суммарная доза дексразоксана составляет 1000 мг/м².

  Для детей доза дексразоксана должна превышать дозу антрациклина в 10-15 раз.

• Фармакокинетика

  Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T_1/2 составляет около 2 ч.

• Противопоказания

  Беременность, лактация (следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания), повышенная чувствительность к дексразоксану.

• Побочное действие

  Возможно: тошнота, рвота (непосредственно после введения), снижение содержания гемоглобина, сывороточного железа, витамина B₁₂, транзиторная лейкопения и тромбоцитопения.

  Редко: черное окрашивание ногтей, в месте введения - флебит.

• Особые указания

  С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. В течение первых 2 курсов лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови, т.к. дексразоксан может усиливать токсическое действие химио- и лучевой терапии. У пациентов с признаками почечной недостаточности клиренс дексразоксана может уменьшаться, а гематотоксическое действие увеличиваться.

  В период лечения пациенты должны использовать надежные средства контрацепции.