Азлоциллин (azlocillin)

Категория: Действующие вещества

• Показания

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азлоциллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, эндокардит, холангит, холецистит, энтероколит, пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, сепсис, перитонит, менингит, инфекции кожи, костей и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

• Фармакологическое действие

  Полусинтетический пенициллин группы цикличеcких уреидопенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

  Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам.

  К азлоциллину устойчивы бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, а также Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

• Режим дозирования

  Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, а также возраста пациента. Препарат вводят в/м или в/в

  При инфекциях среднетяжелого течения доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 8 г/, кратность введения - 4; при инфекциях тяжелого течения - 15-20 г/, кратность введения - 3-4 Максимальная доза - 25 г/

  Новорожденным в возрасте до 7 дней - 100 мг/кг/, кратность введения - 2; новорожденным в возрасте от 7 дней до 1 мес и детям до 1 года - 50-100 мг/кг/, кратность введения - 3; недоношенным детям - 50 мг/кг/, кратность введения - 2; детям в возрасте от 1 года до 14 лет - 75 мг/кг/, кратность введения - 3

  При КК менее 30 мл/мин - коррекция режима дозирования: 30-10 мл/мин у взрослых - кратность введения 2; при КК менее 10 мл/мин начальная доза - 5 г, поддерживающая доза - 3.5 г каждые 12 ч.

  При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах применяют местно для промываний.

• Фармакокинетика

  Связывание с белками плазмы - 27-46%. Хорошо проникает в ткани, проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек), плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится почками в неизмененном виде - 55-75%, с желчью - 7%. Почечный клиренс - 80-145 мл/мин/1.73 м², T_1/2 для взрослых - 1 ч, новорожденных - 3 ч, недоношенных детей - 4 ч. При почечной и печеночной недостаточности T_1/2 увеличивается, уменьшается общий клиренс. Эффективно выводится в ходе гемодиализа.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к пенициллинам.

• Побочное действие

  Возможно: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, транзиторное повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, нарушения вкуса и обоняния, кожная сыпь, зуд, крапивница.

  Редко: повышение концентрации в крови билирубина, медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, эритема, болезненность или тромбофлебит в месте инъекции.

  В отдельных случаях: анафилактический шок, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения (исчезают после отмены лечения), гипокалиемия, увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке.

  При введении азлоциллина в высоких дозах, вследствие увеличения концентрации в ликворе, возможно развитие судорог.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Азлоциллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, поэтому при применении при беременности и в период лактации необходимо оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного.

• Особые указания

  При появлении крапивницы азлоциллин необходимо отменить; при этом противопоказано применение других препаратов пенициллинового ряда. У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении азлоциллином, в связи с увеличением риска развития реакций повышенной чувствительности. При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам следует иметь в виду возможность возникновения перекрестной аллергической реакции.

  При длительном или повторном применении азлоциллина возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. При возникновении на фоне лечения тяжелой диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, что требует немедленной отмены азлоциллина и назначения соответствующего лечения. Препараты, уменьшающие перистальтику, в этом случае противопоказаны. При применении азлоциллина у больных с тяжелыми нарушениями электролитного обмена любой этиологии необходимо учитывать содержание натрия в препарате.

  При длительном лечении азлоциллином необходимо контролировать картину периферической крови. При одновременном применении азлоциллина и гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов в высоких дозах следует контролировать показатели свертываемости крови.

  На фоне лечения азлоциллином возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба Кумбса, а также реакции на определение уровня уробилиногена мочи и протеинурии.