Альтретамин (altretamine)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Альтретамин
• Показания

  В качестве терапии второй линии при прогрессирующем раке яичников, в т.ч. при резистентности к лечению препаратами платины и/или комбинированной химиотерапии с использованием противоопухолевых алкилирующих средств.

• Фармакологическое действие

  Противоопухолевое средство, производное s-триазина. Оказывает цитотоксическое действие. Противоопухолевое действие альтретамина определяется активностью его метаболитов, которые образуют ковалентные связи с ДНК (в т.ч. с ДНК опухолевых клеток).

• Режим дозирования

  Предназначен для приема внутрь. Дозы, схема и длительность лечения определяются индивидуально.

• Фармакокинетика

  При приеме внутрь альтретамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-3 ч. Альтретамин подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Альтретамин и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6%, 25% и 50% соответственно.

  T_1/2 в β-фазе составляет от 4.7 до 10.2 ч. Альтретамин выводится главным образом почками в течение 24 ч.

• Противопоказания

  Тяжелые нарушения функций ЦНС или периферической нервной системы, выраженное угнетение кроветворения, повышенная чувствительность к альтретамину.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота от легкой до умеренной степени тяжести; редко - гепатотоксичность.

  Со стороны системы кроветворения: умеренно выраженные лейкопения, тромбоцитопения, реже - анемия.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, нарушения настроения, сознания, атаксия, головокружение.

  Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефротоксичность.

  Прочие: редко - алопеция.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с циметидином и другими ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно увеличение T_1/2 альтретамина и повышение его токсичности.

  При одновременном применении с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО возможно развитие выраженной ортостатической гипотензии.

  В связи с иммунодепрессивным действием альтретамина, при его одновременном применении с вакцинами, включающими убитые вирусы, возможно уменьшение эффективности вакцинации; при применении вакцин, содержащих живые вирусы, возможно потенцирование репликации вируса и усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В экспериментальных исследованиях установлено, что альтретамин обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами.

  Несмотря на то, что отсутствуют данные о выделении альтретамина с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

• Особые указания

  Лечение может проводить только онколог.

  В процессе лечения необходим регулярный контроль неврологического статуса, картины крови.