Адеметионин (ademetionine)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 2 препарата, в состав которых входит Адеметионин
• Показания

  Хронический некалькулезный холецистит, холангит, внутрипеченочный холестаз, токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной), жировая дистрофия печени, хронический гепатит, цирроз печени, энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

  Депрессия (в т.ч. вторичная), абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

• Фармакологическое действие

  Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

  Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

  Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

• Режим дозирования

  Применяют внутрь, в/м или в/в капельно.

  При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

  При в/в капельном (очень медленно) или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

  Длительность лечения устанавливается индивидуально.

• Фармакокинетика

  После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C_max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

  Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

  Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

• Противопоказания

  I и II триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.

  Прочие: аллергические реакции.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано применение в I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Особые указания

  Учитывая тонизирующий эффект адеметионина, его не рекомендуется применять перед сном.

  При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.