Абакавир (abacavir)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 3 препарата, в состав которых входит Абакавир
• Показания

  Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).

• Фармакологическое действие

  Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

• Режим дозирования

  В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2

• Фармакокинетика

  После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность - 83%. C_max - 3 мкг/мл, T_max - 1-1.5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает C_max, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). T_1/2 - 1.5 ч. Выводится почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к абакавиру.

• Побочное действие

  Часто: лихорадка, кожная сыпь, слабость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, сонливость, миалгия, артралгия, отеки, укорочение дыхания, парестезии, общее недомогание.

  Возможно: лимфаденопатия, конъюнктивит, язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости, макуло-папулезная сыпь или крапивница, повышение активности ферментов печени, увеличение КФК или креатинина, лимфопения.

  Редко: анафилактические реакции, недостаточность функции печени, недостаточность функции почек, артериальная гипотензия.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

  При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

  Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Особые указания

  В период применения абакавира требуется наблюдение врача.

  В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено.

  При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.