Зелдокс (zeldox)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

• Показания

  — профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг 2 отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р<0.05/ по сравнению с плацебо) при шизофрении.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с "замком", белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью "ZDX 20" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке.

  	1 капс.
  Зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)	20 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

  7 - блистеры (2) - пачки картонные.
  7 - блистеры (8) - пачки картонные.
  10 - блистеры (2) - пачки картонные.
  10 - блистеры (3) - пачки картонные.
  10 - блистеры (5) - пачки картонные.
  10 - блистеры (6) - пачки картонные.
  10 - блистеры (10) - пачки картонные.
  14 - блистеры (1) - пачки картонные.
  14 - блистеры (4) - пачки картонные.

  Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с "замком", голубым корпусом и голубой крышечкой, с надписью "ZDX 40" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке.

  	1 капс.
  Зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)	40 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

  7 - блистеры (2) - пачки картонные.
  7 - блистеры (8) - пачки картонные.
  10 - блистеры (2) - пачки картонные.
  10 - блистеры (3) - пачки картонные.
  10 - блистеры (5) - пачки картонные.
  10 - блистеры (6) - пачки картонные.
  10 - блистеры (10) - пачки картонные.
  14 - блистеры (1) - пачки картонные.
  14 - блистеры (4) - пачки картонные.

  Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с "замком", белым корпусом и белой крышечкой, с надписью "ZDX 60" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке.

  	1 капс.
  Зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)	60 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

  7 - блистеры (2) - пачки картонные.
  7 - блистеры (8) - пачки картонные.
  10 - блистеры (2) - пачки картонные.
  10 - блистеры (3) - пачки картонные.
  10 - блистеры (5) - пачки картонные.
  10 - блистеры (6) - пачки картонные.
  10 - блистеры (10) - пачки картонные.
  14 - блистеры (1) - пачки картонные.
  14 - блистеры (4) - пачки картонные.

  Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с "замком", белым корпусом и голубой крышечкой, с надписью "ZDX 80" на корпусе и надписью "Pfizer" на крышечке.

  	1 капс.
  Зипрасидон (в форме гидрохлорида моногидрата)	80 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

  7 - блистеры (2) - пачки картонные.
  7 - блистеры (8) - пачки картонные.
  10 - блистеры (2) - пачки картонные.
  10 - блистеры (3) - пачки картонные.
  10 - блистеры (5) - пачки картонные.
  10 - блистеры (6) - пачки картонные.
  10 - блистеры (10) - пачки картонные.
  14 - блистеры (1) - пачки картонные.
  14 - блистеры (4) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Антипсихотический препарат (нейролептик).

  Исследования связывания с рецепторами

  Обладает высоким сродством к допаминовым D₂-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT_2A-рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT_2С-, 5HT_ID-, 5HT_1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D₂-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.

  Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м₁-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

  Исследования функции рецепторов

  Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT_2A-рецепторов, так и допаминовых D₂-рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

  Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT_2С-, 5HT_ID-рецепторов и мощным агонистом 5HT_1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT_1A- рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ_2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

  Исследования с применением ПЭТ у людей

  По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT_2A-рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D₂-рецепторов - 50%.

• Режим дозирования

  Препарат принимают внутрь во время еды.

  Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 40 мг 2 В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2).

  Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции почек не требуется.

  У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

• Побочное действие

  Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических испытаний, встречавшиеся более чем у 1% пациентов, принимавших зипрасидон

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции. Крайне редко появлялись судороги (менее чем у 1% больных, получавших зипрасидон). Индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона, значительно ниже (р<0.05), чем при применении галоперидола или рисперидона. Сопоставимые изменения наблюдались при применении шкалы оценки акатизии (Simpson Angus and Barnes akathisia scales). Кроме того, при лечении галоперидолом и рисперидоном частота акатизии и применения антихолинергических средств была выше, чем при лечении зипрасидоном.

  Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): при применении антипсихотических средств наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, изменение АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При появлении симптомов, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождаемой возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические средства, включая зипрасидон.

  Случаи ЗНС отмечены при постмаркетинговом применении Зелдокса.

  Медленная дискинезия: при длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития медленных дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.

  Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

  Прочие: на фоне поддерживающей терапии зипрасидоном иногда наблюдалось повышение уровня пролактина (в большинстве случаев нормализовался без прекращения лечения), артериальная гипертензия. Сообщалось о колебании массы тела в сторону повышения в среднем на 0.5 кг при кратковременном приеме (в течение 4-6 недель) и в сторону понижения на 1-3 кг при длительном приеме (в течение года) в сравнении с пациентами, не принимавшими препарат.

  Нежелательные явления, отмечавшиеся в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия (в т.ч. аритмия типа "пируэт"), бессонница, кожная сыпь, аллергические реакции, галакторея.

• Передозировка

  Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.

  Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (12800 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.

  Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 4 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.