Веро-кладрибин (vero-cladribine)

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

• Показания

  — волосатоклеточный лейкоз.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Действующие вещества
  cladribine
• Состав и форма выпуска

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

  	1 мл	1 фл.
  кладрибин	1 мг	10 мг

  Вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный, вода д/и.

  10 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
  10 мл - флаконы стеклянные (6) - пачки картонные.
  10 мл - флаконы стеклянные (7) - пачки картонные.
  10 мл - флаконы стеклянные (10) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Противоопухолевый препарат. Антиметаболит.

  Кладрибин (2-хлор-2'-дезоксиаденозин) является аналогом 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к кладрибину, чем нелимфоидные, поскольку первые обладают более высоким уровнем активности дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5'-нуклеотидазы.

  Кладрибин проявляет цитотоксическое действие (обусловленное действием активного метаболита 5'-трифосфата 2-хлор-2'-дезоксиаденозина) в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК. Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.

• Режим дозирования

  В/в капельно в виде 2-часовых или 24-часовых инфузий. Рекомендованная доза составляет 0.09-0.1 мг/кг/ в течение 7 дней. Обычно проводится только один курс терапии.

  Продолжительность лечения и дозы устанавливает врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.

  Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0.5-1 л 0.9% раствора натрия хлорида, при приготовлении инфузионного раствора для длительных (24-часовых) инфузий используют бактериостатический 0.9% раствор натрия хлорида, содержащий в качестве консерванта бензиловый спирт.

  Для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5% раствор декстрозы в связи с усилением деградации кладрибина.

• Побочное действие

  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; очень редко — миелодиспластический синдром.

  Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в области живота, повышение уровня билирубина и/или трансаминаз.

  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, периферическая сенсорная невропатия.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тахикардия.

  Со стороны дыхательной системы: кашель, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.

  Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

  Дерматологические реакции: сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.

  Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.

  Прочие: повышение температуры тела, слабость, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета, предрасположенность к инфекциям, оппортунистическим инфекциям, вызванным Herpes simplex, Varicella zoster, Cytomegalovirus.

• Передозировка

  Симптомы: применение Веро-кладрибина в высоких дозах ассоциировалось с возникновением необратимой нейротоксичности (парапарез/тетрапарез), острой нефротоксичности и выраженным угнетением костномозгового кроветворения (нейтропения, анемия, тромбоцитопения).

  Лечение: симптоматическое. Антидот к кладрибину неизвестен.

• Условия храниения

  Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 2 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.