Тарка (tarka)

Антигипертензивный препарат

• Показания

  — эссенциальная артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер 0, непрозрачные, бледно-розового цвета; содержимое капсул - гранулы белого цвета (Трандолаприл) и таблетка белого цвета (Верапамила гидрохлорид) продолговатой двояковыпуклой формы с пленочным покрытием.

  	1 капс.
  Трандолаприл	2 мг
  Верапамила гидрохлорид	180 мг

  Вспомогательные вещества: гранул - крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон (K30), натрия стеарилфумарат; таблетки - целлюлоза микрокристаллическая, натрия альгинат, повидон (K30), магния стеарат, вода очищенная.

  Состав пленочного покрытия таблеток: гипромеллоза 6 mPa, гипромеллоза 15 mPa, гипролоза 7 mPa, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия докузат, титана диоксид (E171).

  Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный, желатин, натрия лаурилсульфат.

  5 - блистеры (1) - коробки картонные.
  5 - блистеры (2) - коробки картонные.
  5 - блистеры (3) - коробки картонные.
  5 - блистеры (4) - коробки картонные.
  7 - блистеры (1) - коробки картонные.
  7 - блистеры (2) - коробки картонные.
  7 - блистеры (3) - коробки картонные.
  7 - блистеры (4) - коробки картонные.
  10 - блистеры (1) - коробки картонные.
  10 - блистеры (2) - коробки картонные.
  10 - блистеры (3) - коробки картонные.
  10 - блистеры (4) - коробки картонные.
  14 - блистеры (1) - коробки картонные.
  14 - блистеры (2) - коробки картонные.
  14 - блистеры (3) - коробки картонные.
  14 - блистеры (4) - коробки картонные.

• Фармакологическое действие

  Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор АПФ и блокатор медленных кальциевых каналов пролонгированного действия.

  Трандолаприл

  Представляет собой этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора АПФ трандолаприлата. Подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы крови. Ренин - фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II - мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.

  Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается в небольшой степени, тем не менее может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды.

  Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим свойством, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых уровней калликреина-кининов, что способствует расширению сосудов за счет активации системы простагландинов. Этот механизм, возможно, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов.

  У пациентов с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении сидя и стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. ОПСС снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается. Почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно остается неизменной. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется. Трандолаприл не ухудшает циркадный профиль АД.

  Резкое прекращение лечения не сопровождалось быстрым увеличением АД. Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема и сохраняется в течение не менее 24 ч, при этом трандолаприл не влияет на циркадный профиль АД.

  Верапамил

  Блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и коронарных сосудов. Вызывает снижение АД в покое и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением пациентов с дисфункцией левого желудочка.

  Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердечной деятельности, поскольку не блокирует β-адренорецепторы.

  Тарка

  В исследованиях на здоровых добровольцах не было выявлено признаков взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом на уровне фармакокинетических параметров или ренин-ангиотензиновой системы. Следовательно, синергизм двух лекарственных средств отражает их взаимодополняющие фармакодинамические эффекты. В клинических исследованиях препарат Тарка снижал АД в большей степени, чем оба препарата в отдельности.

• Режим дозирования

  Препарат следует принимать внутрь по 1 капс. 1 раз/, предпочтительно утром после приема пищи. Капсулу проглатывают целиком, запивая водой.

• Побочное действие

  В таблице приведены нежелательные реакции, которые были возможно или вероятно связаны с применением препарата Тарка и наблюдались более чем у 1% пациентов. Все реакции распределены по частоте >1/100, но <1/10.

  Система органов	Частота	Побочные эффекты
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы	часто	головная боль, головокружение
  Со стороны сердечно-сосудистой системы	часто	AV-блокада I степени
  Со стороны дыхательной системы	часто	усиление кашля
  Со стороны пищеварительной системы	часто	запор
  Прочие	часто	астения/слабость

  Другие клинически значимые побочные эффекты

  Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, заложенность синусов.

  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения.

  Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тревога, нарушения равновесия, бессонница, парестезии, гипестезия, сонливость, обморок, нарушение мышления.

  Со стороны органов чувств: нарушения зрения, туман перед глазами, головокружение (лабиринтное), шум в ушах.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: полная AV-блокада, брадикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, приливы, стенокардия, тахикардия, блокада ножек пучка Гисса, острый инфаркт миокарда, желудочковая экстрасистолия, неспецифические изменения сегмента ST-Т на ЭКГ.

  Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.

  Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, подагра (гиперурикемия).

  Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, полиурия, гематурия, протеинурия, никтурия.

  Со стороны репродуктивой системы: импотенция, эндометриоз.

  Со стороны лабораторных показателей: повышение ЛДГ, ЩФ, АСТ, АЛТ и/или билирубина, сывороточного креатинина, остаточного азота мочевины.

  Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь.

  Прочие: боль в груди, периферические отеки, утомляемость.

  Побочные эффекты, которые наблюдались при применении верапамила гидрохлорида

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I, II или III степени, блокада синусового узла, возможно развитие или нарастание сердечной недостаточности, AV-диссоциация, перемежающаяся хромота, стенокардия, аритмия, отек легких, тахикардия, брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, приливы.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: острое нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, сонливость, психотические симптомы, тремор, головная боль, головокружение, парестезии.

  Со стороны пищеварительной системы: гиперплазия десен, боли или дискомфорт в животе, обратимая необструктивная кишечная непроходимость, тошнота, рвота, запор; повышение активности печеночных ферментов.

  Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, повышенное потоотделение.

  Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание.

  Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

  Со стороны органов чувств: системное головокружение.

  Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

  Дерматологические реакции: экхимозы, кровоподтеки, выпадение волос, гиперкератоз, пурпура.

  Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, крапивница, кожный зуд, многоформная эритема, макуло-папулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

  Прочие: периферические отеки, обморок, усталость.

  Побочные эффекты, которые наблюдались при применении трандолаприла

  Со стороны пищеварительной системы: рвота, боли в животе, панкреатит.

  Прочие: агранулоцитоз, реакции гиперчувствительности, алопеция, лихорадка, снижение либидо.

  Побочные эффекты, которые наблюдались при применении всех ингибиторов АПФ

  Со стороны ЦНС: преходящее нарушение мозгового кровообращения, головная боль.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, остановка сердца, кровоизлияние в мозг, артериальная гипотензия.

  Со стороны системы кроветворения: панцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения, агранулоцитоз.

  Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, потеря вкуса, панкреатит.

  Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

  Аллергические реакции: многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, сыпь.

  Прочие: боль в грудной клетке, кашель, гиперкалиемия.

• Передозировка

  В клинических исследованиях максимальная доза трандолаприла составила 16 мг. При этом не было отмечено признаков его непереносимости.

  При передозировке препарата Тарка возможны следующие симптомы, вызванные верапамила гидрохлоридом: артериальная гипотензия, AV-блокада, брадикардия, асистолия. Зарегистрированы случаи летального исхода.

  При передозировке препарата Тарка возможны следующие симптомы, вызванные трандолаприлом: тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.

  Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии. Лечение передозировки верапамила гидрохлорида включает парентеральное введение препаратов кальция, применение бета-адреномиметиков и промывание желудка. Учитывая замедленное высасывание препарата пролонгированного действия следует контролировать состояние пациента в течение 48 ч: может потребоваться госпитализация. Верапамила гидрохлорид не удаляется при гемодиализе.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.