Сутент (sutent)

Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы

• Показания

  — гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости;

  — распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения;

  — распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Действующие вещества
  sunitinib
• Состав и форма выпуска

  Капсулы твердые желатиновые, красно-коричневого цвета; на крышечке напечатано "Pfizer", на корпусе - "STN 12.5 mg"; содержимое капсул - гранулы от желтого до оранжевого цвета.

  	1 капс.
  сунитиниба малат	16.7 мг,
  что соответствует содержанию сунитиниба	12.5 мг

  Вспомогательные вещества: маннитол, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.

  Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, железа оксид красный.
  В состав чернил входит: шеллак, повидон, титана диоксид.

  30 - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

  Капсулы твердые желатиновые, с крышечкой коричневато-оранжевого и корпусом красно-коричневого цвета; на крышечке напечатано "Pfizer", на корпусе - "STN 25 mg"; содержимое капсул - гранулы от желтого до оранжевого цвета.

  Капсулы	1 капс.
  сунитиниба малат	33.4 мг,
  что соответствует содержанию сунитиниба	25 мг

  Вспомогательные вещества: маннитол, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.

  Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный.
  В состав чернил входит: шеллак, повидон, титана диоксид.

  30 - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

  Капсулы твердые желатиновые, светлого коричневато-оранжевого цвета; на крышечке напечатано "Pfizer", на корпусе - "STN 50 mg"; содержимое капсул - гранулы от желтого до оранжевого цвета.

  	1 капс.
  сунитиниба малат	66.8 мг,
  что соответствует содержанию сунитиниба	50 мг

  Вспомогательные вещества: маннитол, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.

  Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный.
  В состав чернил входит: шеллак, повидон, титана диоксид.

  30 - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназ. Способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов.

  Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (> 80 киназ), является мощным ингибитором рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGRFβ), рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3), рецептора фактора стволовых клеток (KIT), рецептора Fms -подобной тирозинкиназы-3 (FLT), рецептора колониестимулируюшего фактора (CSF-IR) и рецептора нейротрофического глиального фактора (RET). Активность основного метаболита была сходной с таковой сунитиниба.

  Сунитиниб ингибировал фосфорилирование многих РТК (PDGRFβ, VEGRF2 и KIT) в ксенографтах опухолей, экспрессируюших целевые РТК in vivo и продемонстрировал подавление роста опухоли или ее регрессию и/или подавление метастазов на экспериментальных моделях различных опухолей. Сунитиниб продемонстрировал способность ингибировать рост опухолевых клеток, экспрессирующих дерегулированные целевые РТК (PDGFR, RET или KIT) in vitro и PDGRFβ- и VEGRF2-зависимый ангиогенез in vivo.

• Режим дозирования

  Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

  Рекомендуемая доза составляет 50 мг/ в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 недели (режим 4/2). Таким образом, полный цикл терапии составляет 6 недель.

  Если прием препарата был пропущен, не следует восполнять пропущенную дозу. Обычную дозу препарата следует принять на следующий день.

  В зависимости от индивидуальной переносимости доза Сутента может быть уменьшена или увеличена на 12.5 мг. Суточная доза должна быть не более 87.5 мг, но не менее 25 мг.

  Пациентам с нарушением функции печени при повышении уровней АСТ и/или АЛТ, превышающих ВГН менее чем в 2.5 раза, или в случае повышения этих показателей вследствие основного заболевания менее чем в 5 раз, коррекция дозы не требуется.

  Пациентам с нарушением функции почек при повышении уровня сывороточного креатинина, менее чем в 2 раза превышающего ВГН, коррекция дозы не требуется.

  Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

• Побочное действие

  Наиболее важными серьезными побочными реакциями, связанными с лечением Сутентом, являлись: легочная эмболия (1%), тромбоцитопения (1%), опухолевое кровотечение (0.9%), фебрильная нейтропения (0.4%) и артериальная гипертензия (0.4%).

  У пациентов с метастатической почечноклеточной карциномой в 2% случаев наблюдались венозные тромбоэмболии: легочная эмболия (4 степени) - у 2 пациентов и тромбоз глубоких вен (3 степени) - у 2 пациентов.

  У пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями, получавших сунитиниб, венозные тромбоэмболии наблюдали у 7 пациентов (3%). У 5 из 7 отмечался тромбоз глубоких вен 3 степени, а у 2 пациентов - 1 или 2 степени.

  Наиболее частыми побочными реакциями всех степеней, связанными с лечением Сутентом (>20%), являлись усталость, желудочно-кишечные нарушения (в т.ч. диарея, тошнота, стоматит, диспепсия, рвота, нарушение вкуса, анорексия), изменение окраски кожи.

  У пациентов с солидными опухолями усталость, артериальная гипертензия и нейтропения вплоть до 3 степени тяжести, повышение уровня липазы вплоть до 4 степени были наиболее распространенными побочными реакциями, связанными с терапией препаратом.

  Побочные явления, связанные с лечением сунитинибом, отмеченные в клинических исследованиях, по крайней мере, у >5% пациентов с солидными опухолями, приведены ниже и систематизированы по системам органов, частоте и степени тяжести. Внутри каждой группы побочные реакции расположены в порядке уменьшения частоты и степени тяжести: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), иногда (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение АД; часто - понижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ), венозные тромбоэмболии (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен); иногда - сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка; редко - удлинение интервала QT, мерцание и трепетание предсердий типа "пируэт".

  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит, мукозиты, диспепсия, боли в области живота; часто - анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость и боль вo рту, гастроэзофагеальный рефлюкс; иногда - панкреатит; редко - желудочно-кишечные перфорации.

  Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль; часто - головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия.

  Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; часто - одышка, гортанно-глоточные боли.

  Со стороны мочевыделительной системы: часто - хроматурия (изменение окраски мочи).

  Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в конечностях, артралгия, миалгия.

  Со стороны эндокринной системы: часто - гипотиреоз, повышение уровня тиреотропного гормона.

  Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия, нейтропения, тромбоцитопения; часто - лейкопения.

  Дерматологические реакции: очень часто - изменение окраски кожи, ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри; часто - изменение цвета волос, сухость кожи, эритема, алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.

  Прочие: очень часто - астения, повышенная утомляемость; часто - повышение уровня липазы в сыворотке крови, слезотечение, уменьшение массы тела, грипп, лихорадка, озноб, периферические отеки, периорбитальный отек, обезвоживание, гипотиреоз, повышение в сыворотке крови уровня КФК и уровня амилазы; иногда - кровотечения из опухолей, гриппоподобный синдром. У пациентов с метастазами в головной мозг или с синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог.

• Передозировка

  Лечение: симптоматическое; при необходимости вызвать рвоту, провести промывание желудка. Специфического антидота не существует.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.