Паракт (paract)

Противоопухолевый препарат

• Показания

  — рак яичников;

  — герминогенные опухоли мужчин и женщин;

  — рак легкого;

  — рак шейки матки;

  — злокачественные опухоли головы и шеи;

  — переходно-клеточный рак мочевого пузыря.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

  	1 мл	1 фл.
  Карбоплатин	10 мг	150 мг

  Вспомогательные вещества: вода д/и.

  15 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

  	1 мл	1 фл.
  Карбоплатин	10 мг	450 мг

  Вспомогательные вещества: вода д/и.

  45 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

  	1 мл	1 фл.
  Карбоплатин	10 мг	50 мг

  Вспомогательные вещества: вода д/и.

  5 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

  	1 мл	1 фл.
  Карбоплатин	10 мг	600 мг

  Вспомогательные вещества: вода д/и.

  60 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл - платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.

• Режим дозирования

  Паракт может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима в каждом индивидуальном случае следует пользоваться специальной литературой.

  Препарат вводится внутривенно в следующих дозовых ежимах:

  — 300-400 мг/м² в/в капельно в течение 15-60 минут или в виде 24-часовой инфузии;

  — 100 мг/м² в/в капельно в течение 15-60 минут ежедневно в течение 5 дней;

  Введение Паракта повторяют с интервалом не менее 4-х недель при показателях тромбоцитов не менее 100 000 клеток/мкл крови и нейтрофилов не менее 2 000 клеток/мкл крови на момент следующего введения.

  Введение жидкости до или после применения Паракта, а также достижение форсированного диуреза не требуется.

  В зависимости от состояния костного мозга или функции почек терапевтическая доза Паракта может коррегироваться следующим образом:

  — При снижении количества тромбоцитов до 50 000/мкл и/или нейтрофилов до 500/мкл при предыдущих курсах терапии карбоплатином корректировки дозы не требуется.

  — При наблюдавшихся минимальных значениях тромбоцитов менее 50 000/мкл и/или нейтрофилов менее 500/мкл при предшествующем курсе терапии карбоплатином следует рассмотреть возможность снижения следующей дозы на 25% как в случаях монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения.

  — При нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин) возрастает риск развития токсических эффектов карбоплатина, в связи с чем рекомендуемые дозы карбоплатина составляют при клиренсе креатинина 41-59 мл/мин - 250 мг/м², при клиренсе креатинина 16-40 мл/мин - 200 мг/м².

  — Больным с факторами риска, такими как, например, проводимые ранее курсы миелосупрессивной терапии, возраст более 65 лет, низкий функциональный статус (ECOG-Zubrod 2-4 или показатель по Карновскому ниже 80%) рекомендуется снижение исходной дозы карбоплатина на 20-25%.

  Определение дозы по формуле

  Определить исходную дозу репарата в миллиграммах можно по формуле Кальверта, описывающей зависимость значений скорости гломерулярной фильтрации (СГФ в мл/мин) и желаемую концентрацию препарата от времени (AUC в мг/мл х мин):

  Общая доза (мг) = AUC х (СГФ + 25)

  Желательное значение AUC	Планируемая химиотерапия препаратом Карбоплатин	Статус больного в отношении лечения
  5-7 мг/мл.мин	Монотерапия	Ранее нелеченный
  4-6 мг/мл.мин	Монотерапия	Ранее леченный
  4-6 мг/мл.мин	В комбинации с циклофосфамидом	Ранее нелеченный

  Правила приготовления раствора для инфузий

  Перед введением препарат разбавляют до концентрации 0.5 мг/мл 5% раствором декстрозы или 0.9% раствором натрия хлорида.

  Разбавленные растворы препарата стабильны в течение 8 ч при температуре 25°С и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при 4°С.

• Побочное действие

  Со стороны органов кроветворения: основным токсическим фактором, ограничивающим дозу карбоплатина, является подавление функции костномозгового кроветворения. Миелосупрессия дозозависима. Максимально низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов/гранулоцитов, как правило, достигается через 2-3 недели от начала приема препарата, при этом тромбоцитопения встречается чаще. Адекватное восстановление до уровня, позволяющего прием следующей дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4-х недель. У достаточно большого числа пациентов могут также проявляться симптомы анемии (уровень гемоглобина менее 11 г/дл), интенсивность которой зависит от суммарной дозы препарата. Может возникнуть необходимость в проведении трансфузионной терапии, особенно у пациентов, проходящих длительное лечение (например, более 6 циклов приема препарата). Существует также вероятность клинических осложнений, таких как лихорадка, инфекционные заболевания, сепсис/септический шок и кровотечение.

  Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота (можно предотвратить предварительным назначением противорвотных средств, непрерывной внутривенной инфузией карбоплатина в течение 24 часов или дробным введением дозы в течение 5 дней подряд), стоматит, диарея или запоры, абдоминальные боли, снижение аппетита, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, ЩФ и концентрации билирубина в сыворотке крови).

  Со стороны ЦНС: астения, периферическая полиневропатия (парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов), снижение остроты зрения вплоть до полной потери зрения или потери способности различать цвета (улучшение или полное восстановление зрения, как правило, происходит в течение нескольких недель после прекращения приема препарата; у пациентов с нарушением функции почек, проходивших лечение высокими дозами карбоплатина, наблюдалась корковая слепота), снижение слуха, шум в ушах. Длительная терапия препаратом может привести к кумулятивной нейротоксичности.

  Со стороны мочеполовой системы: повышение концентраций креатинина и мочевины в сыворотке крови (острые поражения почек наблюдались редко, риск появления нефротоксичности на фоне приема карбоплатина повышается при увеличении дозы карбоплатина, а также у пациентов, которые ранее проходили лечение цисплатином), азооспермия, аменорея.

  Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия и гипомагниемия.

  Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, зуд, крапивница, бронхоспазм, снижение артериального давления, анафилактоидные реакции, аллергические реакции в месте введения препарата. Редко - эксфолиативный дерматит.

  Прочие: изменения вкуса, алопеция, гриппоподобные симптомы (повышение температуры, лихорадка), гемолитическо-уремический синдром, миалгия/артралгия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные нарушения.

• Передозировка

  Специальных антидотов, применяемых в случае передозировки карбоплатина неизвестны. При передозировке следует ожидать более выраженных вышеперечисленных побочных реакций. Лечение симптоматическое. В первые 3 ч после введения препарата возможно применение гемодиализа.

• Условия храниения

  При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности 18 месяцев. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.