Паклитаксел-тева (paclitaxel-teva)

Противоопухолевый препарат

• Показания

  — рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после хирургического вмешательства (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);

  — рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение 6 месяцев после начала адъювантной терапии - терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной
  стандартной терапии - терапия второй линии);

  — немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином);

  — саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии).

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого, вязкого раствора.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	100 мг

  Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат, лимонная кислота безводная, этанол абсолютный.

  16.7 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого, вязкого раствора.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	150 мг

  Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат, лимонная кислота безводная, этанол абсолютный.

  25 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого, вязкого раствора.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	30 мг

  Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат, лимонная кислота безводная, этанол абсолютный.

  5 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого, вязкого раствора.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	300 мг

  Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат, лимонная кислота безводная, этанол абсолютный.

  50 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Паклитаксел-Тева (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом растительного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

• Режим дозирования

  Для предупреждения тяжелых реакций гиперчувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н₂-гистаминовых рецепторов. Рекомендуемый режим премедикации - 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь, приблизительно, за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел-Тева, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30-60 мин до введения препарата Паклитаксел-Тева.

  При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

  Паклитаксел-Тева вводится в/в в виде 3-х часовой или 24-х часовой инфузии в дозе 175 мг/м² или 135 мг/м² соответственно, с интервалом между введениями 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы). Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел-Тева для лечения саркомы Капоши у больных СПИДом составляет 100 мг/м² в виде 3-х часовой инфузии каждые 2 недели. Введение препарата Паклитаксел-Тева не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит, по крайней мере, 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов, по крайней мере, 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паклитаксела-Тева наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов < 500/мкл крови в течение 7 дней или более длительного времени), или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксела-Тева следует снизить на 20%.

  Правила приготовления раствора для инфузии

  Раствор для инфузий готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0.9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0.3 до 1.2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

  При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-Тева следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ. Паклитаксел-Тева следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0.22 микрон). Если невскрытые флаконы помещаются в холодильник, может образоваться осадок, который вновь растворяется при незначительном перемешивании (или без перемешивания) по достижении комнатной температуры. Качество продукта при этом не ухудшается. Если раствор остается мутным, или если отмечается наличие нерастворимого осадка, флакон следует уничтожить.

• Побочное действие

  Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10) нечасто (от > 1/1000 до <1/100) редко (от > 1/10000 до <1/1000) крайне редко (<1/10000).

  Со стороны органов кроветворения: очень часто - выраженная нейтропения, выраженная лейкопения, тромбоцитопения, анемия; часто - фебрильная нейтропения; иногда - выраженная анемия; очень редко -острый миелобластный лейкоз, миелодиспластический синдром. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.

  Со стороны иммунной системы: очень часто -реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в основном кожными высыпаниями и «приливами» крови к лицу; иногда - гиперчувствительность замедленного типа, выраженные реакции гиперчувствительности, требующие дополнительного лечения (например, снижение АД, ангионевротический отек, респираторный дистресс-синдром, генерализованная крапивница); редко -анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок, включая летальные случаи. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

  Со стороны нервной системы: очень часто - периферическая нейропатия (главным образом, парестезии), сонливость; часто - тяжелая нейропатия (главным образом периферическая), головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, нарушение мышления, депрессия, гипокинезия, нарушение походки, гипестезия, изменение вкуса, головная боль; редко - периферическая моторная нейропатия (приводящая к дистальной слабости); очень редко - судорожные припадки типа grand mal , атаксия, острая энцефалопатия, спутанность сознания, поражение зрительного нерва, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.

  Со стороны органов чувств: часто - звон в ушах; иногда - сухость глаз, амблиопия, дефекты поля зрения; очень редко - расстройства зрения (мерцающая скотома), в частности у пациентов, получающих дозы превышающие рекомендованные, снижение остроты зрения, конъюнктивит, повышенное слезотечение, снижение слуха по нейросенсорному типу, вертиго.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение АД, часто - тахикардия, сердцебиение, брадикардия, обморок, вазодилатация (приливы); иногда - кардиомиопатия, бессимптомная желудочковая тахикардия, желудочковая бигеминия, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда, тромбофлебит, повышение АД, тромбоз венозных сосудов; редко: нарушение ритма, изменения на ЭКГ; очень редко - шок.

  Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, носовое кровотечение; редко - интерстициальная пневмония, фиброз легких; очень редко - кашель, легочная гипертензия, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, мукозит, запор, стоматит, боль в животе; часто: сухость во рту, изъязвления слизистой ротовой полости, мелена, диспепсия; очень редко - анорексия, острый панкреатит, эзофагит, асцит, имеются единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите; увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще ACT ), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

  Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - алопеция; часто - обратимые изменения кожи, сухость кожных покровов, эксфолиативный дерматит, псориаз, сыпь, акне, умеренно выраженные нарушения ногтевой пластины; иногда - нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа; редко - эритема; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, онихолизис.

  Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия или миалгия; часто - боль в костях судороги в ногах, миастения, боль в спине.

  Местные реакции: часто - умеренно выраженные явления в месте инъекции (болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи, экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки).

  Прочие: очень часто - астения, отеки (включая периферические и отеки лица), снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии); часто:гриппоподобный синдром, недомогание, боль в груди, озноб, подъем температуры; иногда - дегидратация, снижение или повышение массы тела, тяжелые инфекции, септический шок.

• Передозировка

  Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты.

  Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

• Условия храниения

  Список Б. При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 2 года.

• Отпуск из аптеки

  По рецепту.