Налоксон (naloxon)

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов

• Показания

  — острое отравление опиоидными анальгетиками (морфин, промедол, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;

  — в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;

  — для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

  — в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Раствор для инъекций	1 мл
  Налоксона гидрохлорид	400 мкг

  Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

  1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.

  Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

  На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.

  Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

  При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 мин, при в/м и п/к введении - через 5-15 мин. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 ч - после в/м или п/к введения.

• Режим дозирования

  Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.

  При отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 мг в/в медленно (в течение 2-3 мин), в/м или п/к. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

  Начальная доза для детей составляет 5-10 мкг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.

  Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах - от 100 до 200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы - тошноту, рвоту, усиление потоотделения, дисциркуляторный криз.

  Начальная доза Налоксона для детей составляет 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.

  Для новорожденных начальная доза составляет 10 мкг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.

  При депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в начальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозе до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) Налоксона.

  С целью диагностики опиоидной зависимости в/в вводят 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

• Побочное действие

  Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.

  Со стороны ЦНС: дрожь, судороги.

  Прочие: усиление потоотделения.

  При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.

  При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, отек легких.

  Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, тошнота, рвота, усталость, тремор, спазмы в эпигастральной области; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, выраженная раздражительность, рвота.

• Передозировка

  В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.

• Условия храниения

  Список Б. Срок годности - 4 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.