Изокет (isoket)
Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
- Показания
— острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
— острая левожелудочковая недостаточность;
— сердечная недостаточность различной этиологии;
— нестабильная стенокардия.
- Противопоказания и особые случаиУзнать подробнее
- Состав и форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл 1 амп. Изосорбида динитрат 1 мг 10 мг Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).
10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
- Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активизацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.
- Режим дозирования
Дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой.
Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч.
Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.
Раствор вводят в виде в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
Для в/в введения используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.
Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.
Приготовление раствора
Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.
Для приготовления раствора в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) необходимо 100 мл 0.1% раствора (т.е. 10 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.
Таблица расчета дозы
Раствор в концентрации 100 мкг/мл Раствор в концентрации 200 мкг/мл Кол-во активного вещества Скорость инфузии Скорость инфузии мл/ч капли/мин мл/ч капли/мин мг/ч 10 3-4 5 1-2 1 20 7 10 3 2 30 10 15 5 3 40 13 20 7 4 50 17 25 8 5 60 20 30 10 6 70 23 35 12 7 80 27 40 13 8 90 30 45 15 9 100 33 50 17 10 1 мл соответствует 20 каплям.
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.
- Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при повышении дозы препарата возможно снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения может появляться головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата. В редких случаях при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии.
В единичных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего, обусловленные значительным его урежением).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Прочие: покраснение кожи, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
- Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Изокет не сообщалось.
- Условия храниения
Срок годности - 5 лет. Срок годности препарата указан на картонной коробке и на ампулах. Не следует применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.