Галвус (galvus)

Пероральный гипогликемический препарат

• Показания

  Сахарный диабет 2 типа:

  — в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;

  — в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Действующие вещества
  Вильдаглиптин
• Состав и форма выпуска

  Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями; на одной стороне надпечатка "NVR", на другой - "FB".

  	1 таб.
  вилдаглиптин*	50 мг

  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

  7 - блистеры (2) - пачки картонные.
  7 - блистеры (4) - пачки картонные.
  7 - блистеры (8) - пачки картонные.
  7 - блистеры (12) - пачки картонные.
  14 - блистеры (2) - пачки картонные.
  14 - блистеры (4) - пачки картонные.
  14 - блистеры (8) - пачки картонные.
  14 - блистеры (12) - пачки картонные.

  * непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - Вильдаглиптин.

• Фармакологическое действие

  Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

  Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг / у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

  Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

  Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

  Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

  Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

  При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA_1с) и глюкозы крови натощак.

• Режим дозирования

  Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи.

  Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

  Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином, составляет 50 мг или 100 мг в сутки. У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг/

  Дозу 50 мг/ следует назначать в один прием утром. Дозу 100 мг/ следует назначать по 50 мг 2 утром и вечером.

  При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг 1 раз/ утром. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг/ была сходной с таковой в дозе 50 мг/ При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

  У больных с легкими нарушениями функции почек и печени не требуется коррекции режима дозирования препарата.

  У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования Галвуса.

  Поскольку опыта применения Галвуса у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории больных.

• Побочное действие

  При применении Галвуса в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных явлений и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.

  Частота развития ангионевротических отеков на фоне терапии Галвусом составляла >1/10 000, < 1/1 000 (градация "редко") и была сходной с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротический отек отмечался при назначении препарата в комбинации с ингибиторами АПФ. В большинстве случаев ангионевротические отеки были умеренной степени тяжести и исчезали в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

  На фоне терапии Галвусом редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/ или 2 частота повышения активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ > 3×ВГН) составляла 0.2% или 0.3% соответственно (по сравнению с 0.2% в контрольной группе). Повышения активности печеночных ферментов в большинстве случаев были бессимптомными, не прогрессировали и не сопровождалась холестатическими изменениями или желтухой.

  Для оценки частоты встречаемости нежелательных явлений использовались следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

  При применении Галвуса в качестве монотерапии

  При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/ или 2 частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0.2% или 0.1% соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0.6%) или препарата сравнения (0.5%).

  На фоне монотерапии Галвусом в дозе 50 мг 1 раз/ или 2 частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0.5% (2 человека из 409) или 0.3% (4 из 1 082), что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0.2%). При применении Галвуса в виде монотерапии не отмечалось повышения массы тела пациентов.

  Со стороны ЦНС: часто - головокружение; иногда - головная боль.

  Со стороны пищеварительной системы: иногда - запоры.

  Со стороны организма в целом: иногда - периферические отеки.

  При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/ или 2 в комбинации с метформином

  При применении Галвуса в дозе 50 мг/ в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.4% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2) + метформин и плацебо + метформин случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).

  При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/ или 2 в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0.9% и 0.5% случаев соответственно (в группе плацебо + метформин - 0.4%). В группе Галвуса не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Комбинированная терапия вилдаглиптин + метформин не влияла на массу тела пациентов.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тремор, головокружение, головная боль.

  При применении Галвуса в дозе 50 мг/ в комбинации с производными сульфонилмочевины

  При применении Галвуса в дозе 50 мг/ в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).

  Частота развития гипогликемии у больных, получавших Галвус в дозе 50 мг/ вместе с глимепиридом составила 1.2% (по сравнению с 0.6% в группе плацебо + глимепирид). В группе Галвуса не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии.

  При применении Галвуса в рекомендованной дозе (50 мг/) в комбинации с глимепиридом не отмечалось повышения массы тела пациентов.

  Со стороны ЦНС: часто - тремор, головокружение, головная боль.

  Со стороны организма в целом: часто — астения.

  При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/ или 2 в комбинации с производными тиазолидиндиона

  При применении Галвуса в дозе 50 мг/ в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.7% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2)+пиоглитазон и плацебо + пиоглитазон случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).

  При применении Галвуса в дозе 50 мг/ в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг гипогликемия не отмечалась; в группе вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) гипогликемия отмечалась в 0.6% случаев, а у больных, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, - в 1.9% случаев. В группе Галвуса не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии.

  Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе.50 мг 1 раз/ или 2 вместе с пиоглитазоном, составляло + 0.1 кг или +1.3 кг соответственно. При добавлении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/ или 2 к пиоглитазону в дозе 45 мг/ частота развития периферических отеков составляла 8.2% и 7% соответственно (по сравнению с 2.5% на фоне монотерапии пиоглитазоном). Однако при назначении начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 раз/ или 2 вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/ периферические отеки наблюдались у 3.5 % или 6.1% больных соответственно (по сравнению с 9,3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/).

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки.

  Со стороны организма в целом: часто - увеличение массы тела.

  При применении Галвуса в дозе 50 мг 2 в комбинации с инсулином

  При назначении препарата в комбинации с инсулином не отмечалось повышения риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин.

  Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг 2 вместе с инсулином, составляло +0.9 кг.

  Со стороны ЦНС: часто - головная боль.

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, метеоризм, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь.

  Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия.

• Передозировка

  Галвус хорошо переносится при назначении в дозе до 200 мг/

  Симптомы: при применении препарата в дозе 400 мг/ могут наблюдаться боли в мышцах; редко - легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы Галвуса до 600 мг/ возможно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышение концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.

  Лечение: выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.