Эстрацит (estracyt)

Противоопухолевый препарат

• Показания

  —поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;

  —первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул - порошок белого цвета.

  	1 капс.
  Эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно Эстрамустина фосфата)	140 мг

  Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

  40 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
  100 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

  Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения	1 фл.
  Эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно Эстрамустина фосфата)	300 мг

  Вспомогательные вещества: меглумин, маннитол.

  Растворитель: вода д/и - 8 мл.

  Флаконы стеклянные (10) в комплекте с растворителем (амп. 10) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

  В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

• Режим дозирования

  Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./ для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.

  Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.

  Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии.

  При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.

  Способ приготовления и введения раствора

  Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.

  Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

  Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

• Побочное действие

  Со стороны эндокринной системы: часто - гинекомастия, импотенция.

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно - диарея, нарушение функции печени.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.

  Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

  Со стороны ЦНС: редко - мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

  Местные реакции: в месте в/в введения - флебит.

• Передозировка

  Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

  Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

• Условия храниения

  Препарат в форме капсул следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

  Лиофилизированный порошок следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 12 ч при хранении при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении при температуре от 2° до 8°C..

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.