Диферелин (diphereline)

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма, противоопухолевый препарат

• Показания

  — рак предстательной железы с метастазами;

  — генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадий).

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или слегка желтоватого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета.

  	1 фл.
  Трипторелин (в форме памоата)	11.25 мг*

  * - с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

  Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат 80.

  Растворитель: маннитол, вода д/и (2 мл).

  Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

  В начальном периоде применения Диферелин^® временно повышает концентрацию лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) - примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

  Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

• Режим дозирования

  При раке предстательной железы Диферелин^® вводят в/м в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца.

  При эндометриозе препарат вводят в/м в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

  Правила приготовления суспензии

  Суспензию для в/м введения готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

  О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

  Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

• Побочное действие

  У мужчин

  В начале лечения: дизурия (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях (связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения). Эти симптомы проходят через 1-2 недели. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

  Во время лечения: "горячие" приливы, снижение либидо, гинекомастия, импотенция (что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови).

  У женщин

  В начале лечения: симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 недели. Через 1 месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.

  Во время лечения: сухость влагалища, "горячие" приливы, снижение либидо, увеличение молочных желез, диспареуния (что связано с гипофизарно-овариальной блокадой); редко - головная боль, артралгия, миалгия.

  У мужчин и у женщин

  Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; в единичных случаях - отек Квинке.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушения сна, парестезии, ухудшение зрения.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

  Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

  Прочие: увеличение массы тела, профузное потоотделение, повышение температуры тела.

  Местные реакции: боль в месте инъекции.

• Передозировка

  До настоящего времени случаи передозировки препарата Диферелин^® неизвестны.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.