Бараклюд (baraclude)

Противовирусный препарат

• Показания

  — хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Действующие вещества
  entecavir
• Состав и форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, с маркировкой "BMS" на одной стороне и "1611" на другой стороне.

  	1 таб.
  энтекавир	500 мкг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель опадри белый.

  10 - блистеры (3) - пачки картонные.

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, треугольные, с маркировкой "BMS" на одной стороне и "1612" на другой стороне.

  	1 таб.
  энтекавир	1 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель опадри розовый.

  10 - блистеры (3) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня "плато". Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

• Режим дозирования

  Препарат следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).

  Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 мкг 1 раз/ При наличии резистентности к ламивудину (т.е. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 мг 1 раз/

  У пациентов с почечной недостаточностью клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. При КК <50 мл/мин, в т.ч. пациентам, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

  Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью

  Клиренс креатинина (мл/мин)	Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты	Пациенты, резистентные к ламивудину
  >50	0.5 мг 1 раз/	1.0 мг 1 раз/
  30-<50	0.5 мг каждые 48 ч	1.0 мг каждые 48 ч
  10-<30	0.5 мг каждые 72 ч	1.0 мг каждые 72 ч
  <10 гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ	0.5 мг каждые 5-7 дней	1.0 мг каждые 5-7 дней

  *энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

  У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: редко (≥ 1/1000, < 1/100) - диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

  Со стороны ЦНС: часто (≥ 1/100, < 1/10) - головная боль, утомляемость; редко (≥1/1000, < 1/100) - бессонница, головокружение, сонливость.

  Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)

  Аллергические реакции: анафилактоидная реакция.

  Дерматологические реакции: алопеция, сыпь.

• Передозировка

  Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. У здоровых добровольцев, получавших препарат в дозах до 20 мг/ в течение до 14 дней или в однократных дозах до 40 мг, не было никаких неожиданных побочных реакций.

  Лечение: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.