В корзине пусто

Амарил (amaryl)

  • Показания

    — сахарный диабет типа 2 (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

  • Противопоказания и особые случаи
    Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функций почекПротивопоказан при нарушениях функций печени
    Узнать подробнее
  • Состав и форма выпуска

    Таблетки розового цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMK/логотип компании" на двух сторонах.

    1 таб.
    Глимепирид 1 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

    15 - блистеры (2) - пачки картонные.

    Таблетки зеленого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMM/логотип компании" на двух сторонах.

    1 таб.
    Глимепирид 2 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин.

    15 - блистеры (2) - пачки картонные.

    Таблетки бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMN/логотип компании" на двух сторонах.

    1 таб.
    Глимепирид 3 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

    15 - блистеры (2) - пачки картонные.

    Таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMО/логотип компании" на двух сторонах.

    1 таб.
    Глимепирид 4 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин.

    15 - блистеры (2) - пачки картонные.

  • Фармакологическое действие

    Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины III поколения.

    Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), повышает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к инсулину (внепанкреатическое действие).

    Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка β-клеток поджелудочной железы (молекулярная масса 65 кД/SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины (белок молекулярной массой 140 кД/SUR1). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

    Кроме того, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя уменьшение инсулинорезистентности, небольшое воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, антиагрегантное, антиоксидантное действие.

    Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

    Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирирда сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

    Глимепирид увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез.

    Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.

    Глимепирид избирательно ингибирует ЦОГ и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

    Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

    Амарил® повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует в организме больного сахарным диабетом.

  • Режим дозирования

    В начале лечения Амарил® назначают по 1 мг 1 раз/ При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг в Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.

    Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного. Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи.

    Лечение, как правило, длительное.

    Применение Амарила в комбинации с метформином

    При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Амарилом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Амарилом начинается с минимальной дозы 1 г, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы 6 мг.

    Применение Амарила в комбинации с инсулином

    В случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Амарила в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином.

    В этом случае последняя назначенная больному доза Амарила остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине почти на 40%.

    Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил®

    Не существует точного соотношения между дозами Амарила и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил® начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

    Перевод больного с инсулина на Амарил®

    В исключительных случаях, если пациенты с сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) получают инсулинотерапию, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод на Амарил®. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Амарил® начинают с минимальной дозы глимепирида 1 мг.

    Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Амарила.

  • Побочное действие

    Со стороны обмена веществ: редко - развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Могут возникать головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, нарушения координации, беспомощное состояние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

    Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в начале лечения) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

    Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея (очень редко приводящие к прекращению лечения); редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

    Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

    Аллергические реакции: иногда - зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.

    Прочие: в исключительных случаях - фотосенсибилизация, гипонатриемия.

  • Передозировка

    Симптомы: после приема глимепирида в высокой дозе возможно развитие гипогликемии продолжительностью 12-72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

    Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пациентов пожилого возраста и у пациентов, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами.

    Лечение: гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Необходимо индуцировать рвоту, назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем /адсорбентом/ и сульфатом натрия /слабительным/). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка с последующим введением активированного угля и сульфата натрия. Клиническая картина гипогликемии может быть похожа на клиническую картину острого нарушения мозгового кровообращения, поэтому она требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости - в/в струйно вводят 50 мл 40% раствора с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора с тщательным мониторированием уровня глюкозы в крови. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

    Если больного сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

    При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема Амарила грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

  • Условия храниения

    Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

  • Отпуск из аптеки

    Препарат отпускается по рецепту.